Нейпоген 30 мг 5

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ) - гликопротеин, регулирующий образование функционально активных нейтрофилов и их выход в кровь из костного мозга. Нейпоген, содержащий рекомбинантный Г-КСФ (филграстим), значительно увеличивает число нейтрофилов в периферической крови уже в первые 24 часа после введения, с небольшим увеличением числа моноцитов. У некоторых больных с тяжелой хронической нейтропенией (ТХН) филграстим может вызвать незначительное увеличение циркулирующих эозинофилов и базофилов выше нормального уровня; в некоторых из этих пациентов еще до начала терапии может проявляться эозинофилия или базофилия. Увеличение числа циркулирующих нейтрофилов зависит от дозы при применении в рекомендованных дозах. Как было показано в исследованиях, нейтрофилы, продуцируемых в ответ на применение филграстима, имеют нормальную или повышенную функциональную активность фагоцитоза и хемотаксиса. После прекращения приема филграстима число циркулирующих нейтрофилов увеличивается на 50% в течение 1-2 дней и достигает нормы в течение 1-7 дней.

Применение филграстима у пациентов, получающих химиотерапию цитотоксическими препаратами, сопровождается существенным уменьшением частоты, тяжести и продолжительности нейтропении и фебрильной нейтропении. Лечение филграстимом существенно уменьшает продолжительность фебрильной нейтропении, применение антибиотиков и госпитализации после цитотоксической химиотерапии вследствие острой миелоцитарном лейкемии или миелоаблятивнои терапии с последующей трансплантацией костного мозга. Частота возникновения лихорадки и задокументированных инфекций не были снижены в одном из режимов. Продолжительность лихорадки ни была снижена у пациентов после миелоаблятивнои терапии с последующей трансплантацией костного мозга.

Применение филграстима как самостоятельно, так и после химиотерапии, мобилизует выход гемопоэтических стволовых клеток в периферический кровоток. Трансплантации периферических стволовых клеток крови (ПСКК) проводят после терапии большими дозами цитостатиков или вместо трансплантации костного мозга, или как дополнение к ней. Периферические стволовые клетки крови могут применяться как дополнение (усиления) после миелосупрессивной токсического терапии. Инфузии ПСКК ускоряют восстановление кроветворения, уменьшая риск геморрагических осложнений и потребность в переливании тромбоцитарной массы.

Пациенты, получающие аллогенные ПСКК мобилизованы Нейпогеном чувствовали значительно быстрее гематологическое восстановление, что приводило к значительному уменьшению количества времени, не поддерживаемого восстановления тромбоцитов по сравнению с аллогенной трансплантацией костного мозга.

У детей и взрослых с ТХН (тяжелой врожденной, циклической, идиопатической нейтропенией) филграстим стабильно увеличивает абсолютное число нейтрофилов в периферической крови, снижает частоту инфекционных осложнений и связанных с ними проявлений.

Применение филграстима у пациентов с ВИЧ-инфекцией позволяет поддерживать нормальный уровень нейтрофилов и придерживаться рекомендуемых доз антиретровирусной и / или другой миелосупрессивной терапии. Признаков увеличения репликации ВИЧ при применении филграстима у пациентов с ВИЧ-инфекцией не наблюдалось.

Как и другие гемопоэтические факторы роста, Г-КСФ стимулирует человеческие эндотелиальные клетки in vitro.

Фармакокинетика.

После подкожного и внутривенного введения элиминация филграстима происходила по правилам кинетики 1-го порядка. Средний период полувыведения составлял около 3,5 часов со скоростью клиренса около 0,6 мл / мин / кг. Длительные инфузии препарата Нейпоген (до 28 дней) после аутологичной трансплантации костного мозга не приводят к кумуляции и изменения периода полувыведения препарата. При внутривенном и подкожном введении наблюдается положительная линейная зависимость между введенной дозой филграстима и концентрацией в сыворотке крови. После подкожного введения в рекомендуемых дозах концентрация в сыворотке крови превышала 10 нг / мл в течение 8-16 часов. Объем распределения в крови составлял примерно 150 мл / кг.

Пациенты с нарушением функции почек

Максимальная концентрация ( _max ) и площадь под кривой (AUC) увеличивались, объем распределения и клиренс уменьшались у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Показания

• Нейпоген показан для уменьшения продолжительности нейтропении и частоты фебрильной нейтропении у пациентов, получающих интенсивную миелосупрессивную химиотерапию цитотоксическими препаратами по поводу злокачественных новообразований (за исключением хронического миелолейкоза и МДС), и уменьшение продолжительности нейтропении у больных, получающих высокодозной химиотерапии цитотоксическими препаратами с последующей трансплантацией костного мозга и которые считаются найбильшсхильнимы к длительной тяжелой нейтропении.
• Нейпоген показан для мобилизации периферических стволовых клеток крови (ПСКК).
• Длительное применение Нейпогена показано детям и взрослым с тяжелой врожденной, циклической или идиопатической нейтропенией с острыми или рецидивирующий инфекциями в анамнезе и нейтропенией с абсолютным числом нейтрофилов 9 / л с целью увеличения числа нейтрофилов и уменьшения частоты и длительности событий, связанные с инфекцией.
• Нейпоген показан для лечения устойчивой нейтропении (абсолютное число нейтрофилов ≤ 1,0 × 10 ⁹ / л) у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией с целью снижения риска бактериальных инфекций, когда другие методы лечения нейтропении нецелесообразны.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата (см. «Особенности применения»).