Mukosat-Belmed
+380 (96) 537-57-87
Контакты
Интернет-аптека Будь Здоров
Контактное лицо:
Менеджер
Телефоны:
Адрес:
Украина, Киев, Хрещатик на карте
График работы:
Пн-Вс 9:00 - 21:00 без перерывов;
Mukosat-Belmed
Мирин (Талидомид) табл. 100 мг

Мирин (Талидомид) табл. 100 мг

ОписаниеПодобные товары
7 700 грн/уп.
Минимальный заказ: 0 уп.
В наличии
Перезвоните мне
Контактная информация
Адрес: Украина, Киев, Хрещатик
Написать компании

Описание

 

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия талидомида у больных с множественной миеломой очень разный и охарактеризован не полностью. Известный тератогенный эффект был вызван антиангиогенная свойствами талидомида в результате ингибирования фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) и β-фибробластов.

У пациентов с множественной миеломой препарат оказывает иммуномодулирующее, противовоспалительное действие и проявляет потенциально неопластический эффект. Механизм действия связан с угнетением ангиогенеза и образованием фактора некроза опухолей (TNF-α), снижением модуляции адгезивных молекул поверхности отдельных клеток (ICAM-1, VCAM-1 и Е-селектина), вовлеченных в миграцию лейкоцитов, стимуляцией первичных Т-клеток (вызывая распространение, синтез цитокинов и цитотоксичность) и отклонением в соотношении вспомогательных Т-клеток и цитотоксических Т-клеток, ингибированием производства интерлейкина 12. Действие препарата также связана с повышением уровня интерлейкина-2 и γ-интерферона, снижением фагоцитоза полимор фноядерних лейкоцитов.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

При приеме внутрь однократной дозы талидомид медленно всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация, составляет 1,15-3,47 мкг / мл, достигается через 2,5-4,4 часа. Исследования показали, что талидомид в дозе 200 мг демонстрирует однокамерные фармакокинетическое модель константы скорости всасывания первого порядка и вывода.

Слабое растворения в пищеварительном тракте может уменьшить скорость всасывания больших доз талидомида. Таким образом, скорость всасывания может быть дозозависимым.

Одновременное применение талидомида с пищей с высоким содержанием жиров приводило к незначительным изменениям площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации в плазме крови, однако пик концентрации увеличивался (около 6:00). Это связано с задержкой опорожнения желудка, вызванного жирной пищей. Еда незначительно влияет на степень всасывания талидомида в форме таблеток.

Распределение.

Объем распределения, описанный в исследованиях, составляет около 1 л / кг массы тела. Среднее значение связывания с белками плазмы крови - 55% (R-изомер) и 66% (S-изомер).

Распределение в плазме крови составляет 0,86 и 0,95 соответственно.

Талидомид оказывается в сперме мужчин.

Метаболизм.

Талидомид не претерпит значительного биотрансформации в печени, а больше подвергается неферментативными гидролиза в плазме крови с образованием многих метаболитов. Гидролиз в организме происходит равномерно.

Выведение.

Средний период полувыведения талидомида составляет 5,5 - 7,3 часа в зависимости от примененной суточной дозы. Незначительное количество выводится с мочой, что составляет менее 1% общей дозы в течение 24 часов с почечным клиренсом 0,08 л / ч, остальные - примерно 6,4-10,4 л / час.

Большинство метаболитов спонтанного гидролиза выводится с мочой. В клинических исследованиях применения талидомида больным с нарушениями функции почек фармакокинетика была такой же, как и у пациентов с нормальной функцией почек.

показания

Множественная миелома, в случае неэффективности стандартной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов 9 / л).

Наличие в анамнезе токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, поскольку талидомид может вызвать такие заболевания.

Талидомид противопоказан репродуктивного возраста, не применяют или неспособны применять адекватные противозачаточные средства, а также женщинам репродуктивного возраста, у которых возможно лечение менее токсичными препаратами.

Талидомид противопоказан мужчинам, не применяют адекватные противозачаточные средства (латексный презерватив).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Талидомид усиливает седативное действие барбитуратов, алкоголя, хлорпромазина, резерпина, также усиливает эффекты опиатных анальгетиков, бензодиазепинов и других анксиолитиков, снотворных, антидепрессантов с седативным эффектом, нейролептиков, антигистаминных препаратов с седативным эффектом, антигипертензивных препаратов центрального действия, баклофена.

Усиливается риск периферической нейропатии при одновременном применении талидомида с зальцитабином, винкристином, ставудином, диданозином.

Повышается риск тромбоза и тромбоэмболических осложнений при одновременном применении талидомида с доксорубицином.

Повторные комбинации талидомида с ГКС (дексаметазон) и цитотоксическими препаратами (цисплатин, циклофосфамид, доксорубицин и этопозид) увеличивают риск тромбоза глубоких вен.

Одновременное применение талидомида с оральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, не приводит к изменению концентрации талидомида в крови.

В 10 здоровых женщин изучались фармакокинетические профили норэтиндрона и этинилэстрадиола после введения одной дозы, содержащей 1 мг норетиндронацетату и 0,75 мг етинелестрадиолу. Как при комбинированном применении, так и при монотерапии талидомидом в равновесных концентрациях 200 мг в сутки результаты были подобными.

Одновременное применение цитохром P450-индуцирующих агентов, таких как лопинавир, невирапин, эфавиренз, гризеофульвин, рифампицин, рифабутин, фенитоин или карбамазепин, с гормональными контрацептивными средствами, может уменьшить эффективность противозачаточных средств. Таким образом, женщины репродуктивного возраста, которым необходимо лечение одним или несколькими из указанных средств, имеют использовать два другие эффективные методы контрацепции.

 

Отзывы

Пока нет отзывов
В связи с запретом на дистанционную продажу товаров категории "Иммуномодуляторы", их размещение на сайте носит ознакомительный характер. Доставка товаров данной категории осуществляется в указанный Вами пункт. Оплата товара возможна при его получении.
Включен режим редактирования. Выйти из режима редактирования
наверх