Mukosat-Belmed
+380 (96) 537-57-87
Контакты
Интернет-аптека Будь Здоров
Контактное лицо:
Менеджер
Телефоны:
Адрес:
Украина, Киев, Хрещатик на карте
График работы:
Пн-Вс 9:00 - 21:00 без перерывов;
header

Зокардис 7,5 таблетки 7,5мг 2

ОписаниеПодобные товары
350 грн/уп.
Минимальный заказ: 0.00 уп.
В наличии
Перезвоните мне
Контактная информация
Адрес: Украина, Киев, Хрещатик
Написать компании

Описание

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия лекарственного средства Зокардис® при гипертензии и остром инфаркте миокарда обусловлен в основном угнетением ренин-ангиотензин-в плазме крови. Угнетение АПФ (Ki 0,4 Нm в легких кроликов для соли зофеноприлат с аргинином) приводит к уменьшению ангиотензина II в плазме крови, что ведет к снижению сосудосуживающего активности и секреции альдостерона. Хотя при небольшом уменьшении уровня последнего может возникать некоторое повышение концентрации калия в сыворотке крови, вместе с потерей натрия и жидкости. Прекращение обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Активность АПФ в плазме крови уменьшается на 53,4% и 74,4% через 24 часа после введения единичной пероральной дозы

30 мг и 60 мг зофеноприла кальция соответственно.

Подавление АПФ приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы, влияет на периферическую вазодилатацию через активацию системы простагландинов. Возможно, этот механизм привлечен к реализации гипотензивного эффекта зофеноприла кальция и отвечает за определенные побочные эффекты. У пациентов с артериальной гипертензией применение Зокардису® равной степени приводит к снижению артериального давления в положении лежа и стоя, без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений. После применения Зокардису® средний системное сосудистое сопротивление имеет тенденцию к уменьшению. Для некоторых пациентов достижения оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительной терапии. При внезапном прекращении терапии не возникает быстрого роста артериального давления. В настоящее время нет данных относительно влияния Зокардис® на заболеваемость и летальность пациентов с артериальной гипертензией. Хотя антигипертензивные эффекты установлены при исследовании для всех рас, средний отклик на монотерапии ингибитором АПФ у чернокожих пациентов (обычно в гипертензивной популяции с пониженным уровнем ренина) меньше, чем у пациентов других рас. Такая разница исчезает при добавлении диуретика. Клинический эффект раннего применения Зокардис® после инфаркта миокарда может быть связан со многими факторами, такими как уменьшение в плазме уровней ангиотензина II (таким образом ограничивается процесс желудочкового ремоделирования, который может негативно влиять на прогноз выживаемости (quod vitam) пациента с инфарктом) и повышение в концентрации сосудорасширяющего субстанции плазмы / тканях (система простагландин-кинин).

Рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое испытание зофеноприлу проведен с участием 1556 пациентов с предыдущим инфарктом миокарда, не получали тромболитическая терапия. Лечение начиналось в течение 24 часов и продолжалось 6 недель. В группе пациентов, пролеченных зофеноприлу, снижались показатели основных комбинированных конечных точек (тяжелая сердечная недостаточность и / или летальный исход в течение 6 недель): зофеноприл 7,1%, плацебо 10,6%. Для группы Зокардис® через год улучшалось уровень выживаемости.

Два крупных рандомизированных контролируемых испытаний (ONTARGET (текущий Тельмизартан самостоятельно и в комбинации с рамиприла Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (нефропатия при сахарном диабете)) изучали применение комбинации ингибиторов АПФ с ингибиторами рецепторов ангиотензина II.

ONTARGET исследование, проведенное с участием пациентов с сердечно-сосудистыми и сосудисто-мозговыми заболеваниями или сахарным диабетом II типа, сопровождавшиеся признаками повреждения органов-мишеней. VA NEPHRON-D исследования при участии пациентов с сахарным диабетом II типа и диабетической нефропатией. Эти исследования не выявили существенного положительного влияния на функции почек и / или сердечно-сосудистые результаты и летальность, в то время когда наблюдается повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и / или гипотензии по сравнению с монотерапией. Учитывая аналогичные фармакодинамические свойства, эти результаты также относятся и к другим ингибиторам АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

ALTITUDE (исследование алискиреном при сахарном диабете II типа «Использование сердечно-сосудистой и почечной конечных точек») было исследованием, предназначенным для проверки пользы от применения алискиреном к стандартной терапии ингибитором АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом II типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или обеими болезнями. Исследование было досрочно прекращено в связи с повышенным риском нежелательных результатов. Летальные случаи, обусловленные сердечно-сосудистыми заболеваниями и инсультами были самыми многочисленными в группе с алискиреном, чем в группе плацебо, а также о серьезных побочных реакциях (гиперкалиемия, гипотензия и нарушения функции почек) чаще сообщалось в группе с алискиреном, чем в группе плацебо.

Фармакокинетика.

Зофеноприл кальция является про-лекарством, поскольку активным ингибитором является сульфгидрильная доля зофеноприлат, образующийся при гидролизе тио-эфирами.

всасывания

Зофеноприл кальция быстро и полностью всасывается при пероральном введении и практически полностью превращается в зофеноприлат, пиковый уровень которого в крови достигается через 1,5 часа после приема дозы Зокардис®. Кинетика единичной дозы является линейной в диапазоне доз 10-80 мг зофеноприла кальция, и после введения 15-60 мг зофеноприла кальция в течение 3 недель не происходит кумуляции. Еда в желудочно-кишечном тракте уменьшает скорость, но не уровень всасывания и AUC зофеноприлат практически идентичны после употребления еды или натощак.

распределение

После введения зофеноприла кальция с радиоактивной меткой примерно 88% циркулирующей радиоактивности ex-vivo связывается с белками плазмы, а объем распределения в равновесном состоянии составляет 96 л.

метаболизм

После введения зофеноприла кальция с радиоактивной меткой в моче человека идентифицированы

8 метаболитов, составляющих 76% радиоактивности мочи. Основным метаболитом является зофеноприлат (22%), что потом метаболизируется несколькими путями, включая глюкуроновой конъюгации (17%), циклизации и глюкуроновой конъюгации (13%), конъюгации с цистеином (9%) и S-метилирования тиоловой группы (8%). После перорального применения зофеноприла кальция период полувыведения зофеноприлат составляет 5,5 часа, а общий клиренс в организме

1300 мл / мин.

вывод

Зофеноприлат с радиоактивной меткой после введения выводится с мочой (76%) и кал (16%), тогда как после приема дозы зофеноприл кальция с радиоактивной меткой на 69% и 26% радиоактивности выводится с мочой и кал соответственно, что указывает на двойной путь вывода (почки и печень).

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы, если функция почек в норме.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

На основании сравнения основных фармакокинетических параметров зофеноприлу после перорального введения зофеноприла кальция с радиоактивной меткой установлено, что у пациентов с почечными нарушениями (клиренс креатинина> 45 и 90 мл / мин).

У пациентов с умеренными к тяжелым нарушением функции почек (7-44 мл / мин) скорость выведения снижена на 50% от нормы. Это указывает, что для этих пациентов следует использовать половину обычной начальной дозы Зокардис®.

У пациентов с нарушениями функции почек в терминальной стадии, находящихся на гемодиализе и перитонеальном диализе, клиренс уменьшен до 25% от нормы. Это указывает, что для этих пациентов следует использовать четверть обычной начальной дозы Зокардису®.

Фармакокинетика при нарушении функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени тяжести, применяли единичные дозы зофеноприла кальция с радиоактивной меткой, величины C max и T max для зофеноприлат были аналогичны таковым у пациентов с нормальным состоянием. Однако значение AUC у пациентов с циррозом почти вдвое превышали таковые у пациентов с нормальным состоянием. Это указывает на то, что для пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени тяжести следует использовать половину обычной начальной дозы Зокардис® для пациентов с нормальной функцией печени.

Отсутствуют данные фармакокинетики зофеноприлу и зофеноприлат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому таким пациентам зофеноприл противопоказан.

показания

артериальная гипертензия

Лечение эссенциальной гипертензии легкой и средней степени тяжести.

Острый инфаркт миокарда

Лечение пациентов с острым инфарктом миокарда в первые 24 часа с признаками или симптомами (или без них) сердечной недостаточности со стабильной гемодинамикой при условии, что им не проводили тромболитическая терапия. 

Противопоказания

Гиперчувствительность к зофеноприлу кальция или к другому ингибитора АПФ или к одной из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибитором АПФ. Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Нарушение функции печени тяжелой степени.

Беременные женщины или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Женщины репродуктивного возраста, не применяют эффективную контрацепцию.

Билатеральных ренальный артериальное стеноз или односторонний при наличии одной почки. Одновременное применение зофеноприла с алискирен-содержащими препаратами противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ 2 ).

Отзывы

Пока нет отзывов
В связи с запретом на дистанционную продажу товаров категории "Препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний", их размещение на сайте носит ознакомительный характер. Доставка товаров данной категории осуществляется в указанный Вами пункт. Оплата товара возможна при его получении.
Включен режим редактирования. Выйти из режима редактирования
наверх