Lenalide (Леналідомід, Lenalidomide) аналог Ревлімід
Умови повернення та обміну
Ціну уточнюйте
Немає в наявності
Доставка
Нова Пошта70 ₴Оплата
Післяплата Зверніть увагу!
Самолікування шкодить вашому здоров'ю. Перед покупкою препарату проконсультуйтеся з лікарем.
Інструкція (опис препарату), розміщена на даній сторінці, має інформаційний характер і призначена виключно для ознайомлювальних цілей.Лише лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Зовнішній вигляд товару може відрізнятись від його зображення.
Компанія «Сервіс резерву та доставки Будь Здоров» не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли внаслідок використання інформації, розміщеної на сайті.
Опис
Описание лекарственной формы
Дозировка 2,5 мг: твердые желатиновые капсулы №4, корпус белого цвета, крышечка красного цвета.
Дозировка 5 мг: твердые желатиновые капсулы №2, корпус белого цвета, крышечка белого цвета.
Дозировка 7,5 мг: твердые желатиновые капсулы №2, корпус красного цвета, крышечка красного цвета.
Дозировка 10 мг: твердые желатиновые капсулы №0, корпус красного цвета, крышечка красного цвета.
Дозировка 15 мг: твердые желатиновые капсулы №0, корпус голубого цвета, крышечка голубого цвета.
Дозировка 20 мг: твердые желатиновые капсулы №0, корпус белого цвета, крышечка красного цвета.
Дозировка 25 мг: твердые желатиновые капсулы №0, корпус белого цвета, крышечка синего цвета.
Содержимое капсул - белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакологическая группа
Иммунодепрессивные средства
Фармакодинамика
Леналидомид является ведущим соединением нового класса иммуномодуляторов, который обладает как иммуномодулирующими, так и антиангиогенными свойствами. Леналидомид ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов, включая фактор некроза опухоли-альфа (ФНО-α), интерлейкин-1β (ИЛ-1β), ИЛ-6 и ИЛ-12, из липосахарид (ЛПС)-стимулированных периферических мононуклеарных клеток крови (ПМКК).
Леналидомид повышает продукцию противовоспалительного цитокина ИЛ-10 из ЛПС-стимулированных ПМКК, вследствие чего происходит ингибирование экспрессии, но не ферментной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Леналидомид индуцирует пролиферацию Т-клеток и повышает синтез ИЛ-2 и интерферона-1γ, а также повышает цитотоксическую активность собственных клеток-киллеров.
Леналидомид ингибирует пролиферацию клеток различных линий гемопоэтических опухолей, главным образом тех, которые имеют цитогенетические дефекты хромосомы 5.
На модели дифференциации эритроидных клеток-предшественниц леналидомид индуцирует экспрессию фетального гемоглобина, о чем можно судить по дифференциации CD34+ стволовых гемопоэтических клеток.
Леналидомид ингибирует ангиогенез, блокируя образование микрососудов и эндотелиальных каналов, а также миграцию эндотелиальных клеток на модели ангиогенеза in vitro. Кроме того, леналидомид ингибирует синтез проангиогенного сосудистого эндотелиального фактора роста посредством РС-3 клеток опухоли предстательной железы.
Фармакокинетика
Леналидомид представляет собой рацемическую смесь двух оптически активных форм: S(-) и R(-) с суммарным оптическим вращением, равным нулю.
Всасывание
После приема внутрь здоровыми добровольцами леналидомид быстро всасывается; при этом максимальная концентрация достигается через 0,5-2 часа после однократного приема.
Фармакокинетическое распределение имеет линейный характер. Максимальная концентрация (С max ) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) повышаются пропорционально увеличению дозы. Повторные приемы леналидомида не приводят к его кумуляции. Леналидомид можно принимать вне зависимости от приема пищи. С max и AUC повышаются пропорционально как при однократном, так и при повторном приеме леналидомида. По данным С max и AUC экспозиция леналидомида у пациентов с множественной миеломой выше, чем у здоровых добровольцев, что объясняется более низким отношением клиренса к фильтрации (CL/F) у пациентов с множественной миеломой по сравнению со здоровыми добровольцами.
Распределение
In vitro связывание (14С)-леналидомида с белками плазмы крови пациентов с множественной миеломой и здоровых добровольцев составляет 23 % и 29 % соответственно.
Леналидомид присутствует в семенной жидкости (
Метаболизм
Результаты исследований метаболизма in vitro указывают, что изоферменты системы цитохрома Р450 не принимают участия в метаболизме леналидомида у человека, поэтому метаболические лекарственные взаимодействия при совместном применении леналидомида и лекарственных средств, ингибирующих изоферменты системы цитохрома Р450, маловероятны. Результаты исследований in vitro демонстрируют отсутствие ингибирующего действия леналидомида на изоферменты CYP1А2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A или UGT1A1. Таким образом, маловероятно, что леналидомид будет способствовать развитию любых клинически значимых лекарственных взаимодействий при одновременном назначении с субстратами этих изоферментов.
По данным исследований in vitro леналидомид не является субстратом белка резистентности рака молочной железы человека (BCRP), переносчиков белка множественной лекарственной устойчивости (MRP) MRP1, MRP2 или MRP3, переносчиков органических анионов (ОАТ) ОAT1 или ОАТЗ, полипептида-переносчика органических анионов 1В1 (ОАТР1В1), переносчиков органических катионов (ОСТ) ОСТ1 и ОСТ2, белка-переносчика семейства MATE (multidrug and toxin extrusion protein), MATE1 и оригинальных переносчиков органических катионов (OCTN), OCTN1 и OCTN2.
Неизвестно, проявляет ли леналидомид ингибирующие свойства в отношении энергозависимых переносчиков BSEP (Bile Salt Export Pump - насос экспорта желчных кислот), BCRP, MRP2, ОАТ1, ОАТЗ, ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ или ОСТ2 in vivo, при том, что ингибиторного действия in vitro в концентрациях до 20 мкмоль у него не отмечается